Antibiotik (Bagian 3)

I. Antibiotik yang menghambat sintesis dinding sel

1. Beta-laktam
- Semua golongannya adalah bakterisidal
- Tidak toksik (Dapat diberikan dengan dosis tinggi)
- Relatif tidak mahal
- Beta-laktam merupakan asam organik dan mudah larut dalam air.

A. Beta-laktam (Penisilin), berdasarkan spektrum kerjanya:

- Penisilin G (Penisilin alami)
    Aktif melawan bakteri gram positif yang tidak memproduksi enzim beta-laktamase, Neisseria, dan beberapa bakteri anaerob. Nama dagang: Penisilin G

- Penisilin M
    Aktif melawan penisilinase yang diproduksi Staphilokokus. Nama dagang: Oksasilin, Methisilin.

- Aminopenisilin
    Sedikit kurang aktif dibandingkan Pen G melawan Pneumokokus, Streptokokus, dan Meningokokus, tetapi aktif melawan Salmonella,  Shigella, dan P. mirabilis, H. influenzae. Nama dagang: Ampisilin,  Amoksisilin.

- Karboksipenisilin
    Lebih stabil dari hidrolisis enzim beta-laktamase dibandingkan Aminopenisilin terhadap Enterobacteriaceae dan Pseudomonas aeruginosa. Nama dagang: Ticarcillin

-Ureidopenisilin
   Memiliki aktivitas yang lebih besar dibandingkan Karboksipenisilin dalam melawan bakteri gram positif, enterics,  dan P. aeruginosa. Nama dagang: Piperacillin

- Co-drugs ( Beta-laktam yang dikombinasi dengan beta-laktamase Inhibitor)
    Aktivitas tambahan terhadap bakteri yang dapat memproduksi enzim beta-laktamase,  termasuk Staphilokokkus, enterics, H. influenzae dan Bacterioides spp. Contoh: Amoksisilin+Asam klavulanat, Ampisilin+Sulbaktam, Ticarcillin+Asam klavulanat, Piperacillin+Tazobactam.

- Amidinopenisilin
   Penggunaan terbatas hanya pada infeksi urinaria terhadap E. coli.  Nama dagang: Mecillinam

B. Beta-laktam (Cephems/ Sefalosporin), berdasarkan spektrum kerjanya:

- Generasi 1 Sefalosporin (C1G)
    Spektrum sempit, aktivitas baik melawan bakteri gram positif, dan beberapa gram negatif. Dapat diinaktivasi oleh gram-neg beta-laktamase. Nama dagang: Cephalothin, Cefazolin

- Generasi 2 Sefalosporin (C2G)
    Lebih stabil terhadap enzim beta-laktamase sehingga baik melawan bateri gram negatif, tetapi lemah terhadap Staphilokokus. Nama dagang: Cefuroxime, Cefamandole.

- Generasi 3 Sefalosporin (C3G)
    Spektrum lebih luas dibandingkan C1G dan C2G. Aktivitas lemah terhadap bakteri gram positif, namun kuat terhadap Enterobacteriaceae dan Pseudomonas aeruginosa. Nama dagang: Cefotaxime, Ceftazidime, Ceftriaxone.

- Generasi 4 Sefalosporin (C4G)
    Spektrum luas. Nama dagang: Cefepime.

- Oral C3G.
    Nama dagang: Cefixime, Cefpodoxime.

Diantara keempat generasi, tidak ada yang aktif terhadap MRSA atau Enterokokkus.

Generasi Sefalosporin berikutnya: Ceftobiprole, Ceftaroline.

C. Beta-laktam ( Monobactam ).
     Aktif terhadap bakteri gram negatif. Tidak terhidrolisis enzim beta-laktamase.  Nama dagang: Aztreonam.

D. Beta-laktam ( Penems)
    Struktur berbeda dari Betalaktam lain, sehingga Penems lebih tahan terhadap hidrolisis enzim beta-laktamase.
- Carbapenems. Nama dagang: Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem (Baru).
-  Faropenems. Oral. Namun belum disetujui FDA.

2. Glycopeptides

Glikopeptida memiliki struktur kimia yang kompleks, dengan berat molekul yang besar (1500-2000 dalton). Glikopeptida bersifat bakterisidal terhadap semua infeksi bakteri gram positif, namun tidak untuk bakteri gram negatif. Berdasarkan spektrum kerjanya:

- Glikopeptida
MRSA (Methicillin Resistant Staph. aureus), C. difficile, Streptococci, Strep. pneumoniae. Alternatif dari Penisilin G pada infeksi serius. Difusi baik pada semua jaringan. Efek toksisitas tinggi terhadao telinga dan ginjal. Nama dagang: Vancomycin.

-Lipoglikopeptida
Dalbavancin, Oritavancin, Telavancin, Teicoplanin. Semuanya belum disetujui FDA.

3. Fosfomycin
Bekerja dengan menghambat sintesis dinding sel pada tahap awal dibandingkan Penisilin dan Sefalosporin.